Неулептил, 4%, раствор для приема внутрь, 30 мл, 1 шт.

Неулептил (р-р д/вн. приема 4% фл.с капельницей 30мл)

Страна

Действующее вещество

Перициазин

Состав

Действующее вещество — Перициазин.

Фармакологическое действие

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Обладает адрено- и холинолитической активностью, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы (преимущественно D2-рецепторы), расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе. Возможно, что селективное действие на D2-дофаминовые рецепторы оказывают продукты биотрансформации перициазина. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения, периферических (адрено- и гистаминовых H1-рецепторов) — гипотензивным и противоаллергическим действием. Нормализует поведение, относится к его «корректорам». Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами и иногда вызывает экстрапирамидные расстройства.Хорошо всасывается из ЖКТ. Однако из-за «первого прохождения» через печень после приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении, и, к тому же, варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная). Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гибоидные), параноидальные состояния в рамках органических, сосудистых, пресинильных и сенильных заболеваний, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дистрофическими состояниями.

Способ применения

Внутрь (предпочтительнее в вечерние часы). Начинают с 5-10 мг, пациентам с повышенной чувствительностью — 2-3 мг 3-4 раза в сутки. Средние суточные дозы составляют 30-40 мг, максимальные — 50-60 мг.

Взаимодействие

Усиливает эффект транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, гипотензивных, снотворных средств и средств для наркоза.

Побочное действие

Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, токсический агранулоцитоз в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.Лечение: симптоматическое.

Особые указания

В случаях появления гипертермии терапию прекращают. Необходимо тщательное наблюдение при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. С осторожностью назначают пожилым пациентам (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности, водителям транспорта и людям, работающим с потенциально опасными механизмами, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса. Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром, но противопоказаны при поздней дискинезии.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Неулептил раствор д/внутр примен 4% фл 30мл

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, клинические проявления которого могут включать бледность, гипертермию, нарушения сознания и мышечную ригидность.

Ранними проявлениями злокачественного нейролептического синдрома могут быть вегетативные расстройства (такие как повышенная потливость, неустойчивость пульса и артериального давления).

Употребление этанола (алкоголя)

Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, так как при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с эпилепсией

Вследствие способности препарата снижать порог судорожной активности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить электроэнцефалографию. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.

Пациенты с болезнью Паркинсона

За исключением особых случаев, перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Удлинение интервала QT

Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что, как известно, может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», и внезапную смерть. Риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма увеличивается при наличии у пациентов брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).

Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.

Кишечная непроходимость

В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести необходимое обследование на предмет исключения кишечной непроходимости, так как развитие этого побочного эффекта требует проведения неотложных мероприятий.

Контроль состояния особых групп пациентов

Особенно тщательный контроль за состоянием пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам, имеющим факторы риска развития инсульта (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста с деменцией

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений.

Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому перициазин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск летального исхода, чем пациенты, получавшие плацебо. В типичном контролируемом плацебо клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4,5% против 2,6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому перициазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития

Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших перициазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, раствор для приема внутрь, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).

Синдром отмены

В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина (см. раздел «Побочное действие»), отмену препарата при его применении в высоких дозах следует проводить постепенно.

Фотосенсибилизация

В связи с возможностью развития фотосенсибилизации, пациентам, получающим перициазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Контактная сенсибилизация

В связи с тем, что у лиц, часто обращающихся с фенотиазинами, в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам, следует избегать прямого контакта препарата с кожей.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям младше 3-х лет.

Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях, под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях. Необходимо контролировать неврологические симптомы и признаки.

В случае применения препарата у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способности ребенка к обучению, так как под влиянием препарата возможно снижения когнитивных функций.