Платифиллин (Platyphyllin)
С осторожностью — сердечно-сосудистые заболевания, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; гипертиреоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может повыситься еще больше вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией; заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения платифиллина); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за предотвращения действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) нейропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений); центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).
ПЛАТИФИЛЛИН
ПЛАТИФИЛЛИН
( Plathyphyllinum ) — м-холиноблокирующее средство; алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном, или ромболистном , сем. сложноцветных (Compositae).
В мед. практике используют платифиллина гидротартрат
(Plathyphyllini hydrotartras, син.: Plathyphyllinum hydrotartaricum; ГФХ, сп. А); C18H27NO5•C4H6O6:
Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым своеобразным запахом, горького вкуса. Легко растворим в холодной (1 : 10) и горячей (1 : 5) воде, очень мало растворим в 95% спирте, трудно растворим в горячем спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе; мол. вес (масса) 487,5; t°пл 190—195° (с разложением); pH 0,2% р-ра 3,6—4,0. Р-ры стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.
Легко и быстро всасывается при разных путях введения, равномерно распределяется между тканями и относительно быстро выделяется из организма.
Подобно атропину (см.) П. угнетает передачу возбуждения с холинергических нервных волокон на гладкомышечные органы и экзокринные железы путем блокады соответствующих м-холинорецепторов. Однако по активности уступает атропину в 5—10 раз.
В отличие от атропина П. наряду с м-холиноблокирующим оказывает прямое миотропное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на гладкую мускулатуру органов брюшной полости, периферических и мозговых кровеносных сосудов, снижает АД. В меньшей степени П. оказывает спазмолитическое влияние на бронхи, а эффекты П. в отношении миометрия и желчевыводящих путей проявляются лишь на фоне повышения тонуса парасимпатической иннервации.
Действие П. на функцию глаза менее продолжительно, чем атропина. Мидриатический эффект П. продолжается 5—6 час., аккомодация нарушается незначительно.
- Читайте также:
П. существенно отличается от атропина по влиянию на ц. н. с. В терапевтических дозах П. практически не влияет на возбудимость дыхательного центра, однако оказывает угнетающее влияние на сосудодвигательный центр.
П. применяют в терапевтических целях при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; реже — при гипертонической болезни и бронхиальной астме. Иногда П. назначают при спазмах сосудов головного мозга и болезни Рейно, а также в начальных стадиях ишемической болезни сердца. В офтальмологии П. используют в качестве короткодействующего мидриатического средства.
Для купирования острых спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов подкожно вводят по 1—2 мл 0,2% р-ра П. При хрон, заболеваниях назначают внутрь по 0,0025— 0,005 г или вводят подкожно по 1 — 2 мл 0,2% р-ра П. 2 — 3 раза в сутки (курс лечения 2—3 нед.). Препарат назначают также в суппозиториях по 0,01 г 1—2 раза в день, в микроклизмах — по 20 капель 0,5—1% р-ра 2—3 раза в день и внутрь по 10—15 капель 0,5% р-ра 2—3 раза в день. Для расширения зрачка используют 1 % р-р. Детям назначают по 0,0002 — 0,003 г (0,2 — 3 мг) на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и для подкожного введения: разовая — 0,01 г; суточная — 0,03 г.
Побочное действие
П. такое же, как атропина (сухость слизистых оболочек ротовой полости и гортани, расширение зрачков, нарушение аккомодации и др.), но наблюдается реже.
П. противопоказан
при глаукоме и органических заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,005 г; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл; входит в состав комбинированных таблеток «Тепафиллин», «Па-люфин», «Плавефин». Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
См. также Холинолитические вещества.
Д.Н. Самойлов.
Платифиллин (Platyphylline)
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Платифиллин раствор д/п/к введ 0,2% 1мл №10
Фармакодинамика
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).
Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции.
Вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей), при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.
Читайте также:
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей, оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез, снижает тонус сфинктеров.
При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка (вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Загрузка...
